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NTIS 바로가기주관연구기관 | 광주과학기술원 Gwangju Institute of Science and Technology |
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연구책임자 | 김용철 |
참여연구자 | 박지용 , 김영준 , 이광록 , 유영준 , 김재일 |
보고서유형 | 최종보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 | 한국어 |
발행년월 | 2015-01 |
과제시작연도 | 2014 |
주관부처 | 미래창조과학부 Ministry of Science, ICT and Future Planning |
등록번호 | TRKO201500008279 |
과제고유번호 | 1711020983 |
사업명 | 광주과학기술원연구운영비지원(0.5) |
DB 구축일자 | 2019-11-16 |
키워드 | 수용체.류마티즘 관절염.하이단토인.퓨린.길항제.다중질량 분석.인산화탈인산화.상대정량법.심근비대.단백질 수식화.P2X7 Receptor.Rheumatoid arthritis.Hydantoin.Purine.antagonist.tandemmass.phosphorylation-dephosphorylation.label-free quantification.cardiac hypertrophy.protein post-translational modification. |
류마티즘 관절염 치료를 위한 신약후보물질 개발을 위해 본 연구를 진행함. 관련 질병에 대한 타겟으로는 immune cell에서 특이적으로 발현 되어 있는 IP2X7 수용체를 기반으로 하였음. 본 연구를 위해 리간드를 기반으로 한 물질 구조를 발굴 하였고 이를 통해 dichloropyridine계 화합물 뿐만 아니라 기존의 IP2X7 수용체 길항제로 알려진 KN-62를 기반으로 새로운 골격을 갖는 hydantoin 계의 신규 화합물의 분자 설계 및 합성을 시도함. 신규 design된 화합물들의
Novel 2,5-dioxoimidazolidine-based conformationally constrained analogues of KN-62 were developed as P2X7 receptor (P2X7 R) antagonists using a rigidification strategy of the tyrosine backbone. SAR analysis of the 2,5-dioxoimidazolidine scaffold indicated that piperidine subst
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