초록 ▼

(1) 1차년도(2014)
○ 세포증식주기 억제 (G2/M-specific) 작용점 기반 독창적인 복소고리-피페리딘유레아계 융합 항암제 선도물질의 최적화 및 세포증식 주기 작용 기전 분석 연구
- 세포증식주기 억제 (G2/M-specific) 작용점 기반 독창적인 복소고리-피페리딘 유레아계 융합 약물성 라이브러리 100종 합성을 통한 선도물질 1차 의약화학 최적화
- 독창적인 복소고리-피페리딘 유레아계 융합 약물성 라이브러리 200종에 대한 세포증식 주기(G2/M-specific) 작용점에 대한 in vitro 및

(1) 1차년도(2014)
○ 세포증식주기 억제 (G2/M-specific) 작용점 기반 독창적인 복소고리-피페리딘유레아계 융합 항암제 선도물질의 최적화 및 세포증식 주기 작용 기전 분석 연구
- 세포증식주기 억제 (G2/M-specific) 작용점 기반 독창적인 복소고리-피페리딘 유레아계 융합 약물성 라이브러리 100종 합성을 통한 선도물질 1차 의약화학 최적화
- 독창적인 복소고리-피페리딘 유레아계 융합 약물성 라이브러리 200종에 대한 세포증식 주기(G2/M-specific) 작용점에 대한 in vitro 및 in vivo 검증을 통한 약리활성 선도물질 5종 개발
- 신규 개발한 항암제 선도물질에 대한 세포증식 주기 및 apoptosis 항암효과 기전 연구

Abstract ▼

▣ Development of a novel heterocycle-piperidine-urea hybrid anti-cancer pre-candidate toward cell cycle arrest
- Development of a novel heterocycle-piperidine-urea hybrid anti-cancer pre-candidate toward cell cycle (G2/M-specific) arrest
- Pharmacological (PK/PD) and early toxicity (CYP/hERG)

▣ Development of a novel heterocycle-piperidine-urea hybrid anti-cancer pre-candidate toward cell cycle arrest
- Development of a novel heterocycle-piperidine-urea hybrid anti-cancer pre-candidate toward cell cycle (G2/M-specific) arrest
- Pharmacological (PK/PD) and early toxicity (CYP/hERG) study of the heterocyclepiperidine- urea pre-candidate
- Biological mechanism study of the cell cycle arrest target and network (Bcl-2, apoptosis etc) target
▣ 1’st year research results: Developed novel lead compound of heterocyclicpiperidine- urea series
Bibliometric Index - Development of the core skeletons, Goal - 5 series, Results / % - 7 series / 100
Bibliometric Index - Development of the drug-like library for lead optimization, Goal - 100 series, Results / % - 200 series / 100
Bibliometric Index - Cell cycle arrest targets IC₅₀, Goal - < 200 nM, Results / % - < 200 nM / 100
Bibliometric Index - NCC cancer cell lines > 5 cells, Goal - < 100 nM, Results / % - 10 종 / 100
Bibliometric Index - CYP450 IC₅₀, Goal - >10~50 mM, Results / % - >10~50 mM / 100
Bibliometric Index - hERG IC₅₀, Goal - >50 mM, Results / % - >50 mM / 100
Bibliometric Index - metabolic stability, Goal - t_1/2 3 h
Bibliometric Index - solubility, Goal - >20 mg/ml
Bibliometric Index - LogP, Goal - 1 < LogP < 5, Results / % - 2.69 / 100
Bibliometric Index - PK, Goal - AUC, F >25%, Results / % - F >25% / 100
Bibliometric Index - in vivo models EC₅₀, Goal - <50 mg/kg, Results / % - 실험 중
Bibliometric Index - Drugs in market (Paclitaxel, Cisplatine, Gemcitabine, Doxorubicin, 5-Fluorouracil, Imetinib etc.) comparison, Goal - More than 4 cells above, Results / % - 4 cells < / 100

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제출문 ... 3
• 보고서 요약서 ... 4
• 요약문 ... 5
• SUMMARY ... 10
• CONTENTS ... 11
• 목차 ... 13
• 제 1 장 연구개발과제의 개요 ... 15
• 제 1 절 연구개발의 목적 ... 15
• 제 2 절 연구개발의 필요성 ... 15
• 제 3 절 연구개발의 범위 ... 22
• 제 2 장 국내외 기술개발 현황 ... 23
• 제 1 절 연구개발대상 기술의 국내․외 현황 ... 23
• 제 3 장 연구개발수행 내용 및 결과 ... 24
• 제 1 절 선행 확보기술 및 독창적인 항암제 선도물질 개발 현황 ... 24
• 제 2 절 당해연도 (1차년도) 연구 개발 성과 ... 35
• 제 4 장 연구개발결과의 활용계획 ... 80
• 제 1 절 연구개발결과의 활용계획 ... 80
• 제 2 절 사업화 전략 및 방법 (Commercialization) ... 80
• 제 5 장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 81
• 제 6 장 연구시설ㆍ장비 현황 ... 82
• 제 7 장 참고문헌 ... 83
• 끝페이지 ... 84