초록

- 헤테로-피라진-유레아계 라이브러리 140종 및 DB 구축
- 19종의 선도물질에 대하여 in vivo/PK 검증을 통해 최적화 선도물질 2종 도출 (DGG-200337, 200338)
- 선도물질에 대한 G2/M Phase 억제 작용기전 및 작용점 탐색을 통한 Mode of action 규명
- 최종 선도물질에 대한 초기 독성 및 대사/혈장 안정성 검증 완료
- 선도물질의 항암활성에 대한 특허출원 완료 및 압타바이오(주)로부터 기술이전 의향서 확보

Abstract ▼

Purpose & Contents
▣ Development of a novel heterocycle-piperidine-urea hybrid anti-cancer pre-candidate toward cell cycle arrest
- Development of a novel heterocycle-piperidine-urea hybrid anti-cancer pre-candidate toward cell cycle(G2/M-specific) arrest.
- Pharmacological (PK/PD) and earl

Purpose & Contents
▣ Development of a novel heterocycle-piperidine-urea hybrid anti-cancer pre-candidate toward cell cycle arrest
- Development of a novel heterocycle-piperidine-urea hybrid anti-cancer pre-candidate toward cell cycle(G2/M-specific) arrest.
- Pharmacological (PK/PD) and early toxicity (CYP/hERG) study of the heterocycle-piperidine-urea pre-candidate.
- Biological mechanism study of the cell cycle arrest target and network(Bcl-2, apoptosis etc) target.

Results
▣ This year (2015)
- Construction of library of Hetero-Pyrazine-Urea derivatives.
- Extraction of optimized 2 lead compounds(DGG-200337, 200338) from 19 lead compounds through PK and in vivo analysis.
- Investigation for Mode of action how lead compound arrests G2/M Phase cell cycle.
- Investigation for toxicity and matabolic/plasma stability of optimized lead compounds.
- Application of patent about anti-cancer activity of lead compounds and obtain document about that Aptabio has a idea to purchase the licence.

Expected Contribution
▣ Extraction of Hit/Lead compound that inhibits cell cycle arrest for development of innovative drug and it will be a toehold for development of innovative anti-cancer agent.

▣ It seems that we sell optimized lead compound and price is 5 billion(initial royalty is 0.3 billion).

목차 Contents

• 표지 ... 1제 출 문 ... 3보고서 요약서 ... 4요 약 문 ... 5SUMMARY ... 6CONTENTS ... 7목차 ... 8제1장. 연구개발 과제의 개요 ... 10 1. 연구개발의 목적 ... 10 2. 연구개발의 필요성 ... 10 3. 연구개발 범위 ... 17제2장. 국내외 기술 개발 현황 ... 18 1. 국내수준 ... 18 2. 국내외 연구현황 ... 18제3장. 연구 수행 내용 및 성과 ... 19 1. 선행 확보기술 및 독창적인 항암제 선도물질 개발 현황 ... 19 2. 1차년도 연구 개발 성과 ... 30 3. 당해년도 (2차년도) 연구 개발 성과 ... 75제4장. 연구개발성과의 활용계획 ... 150 1. 연구개발결과의 활용계획 ... 150 2. 사업화 전략 및 방법 (Commercialization) ... 150제5장. 연구 과정에서 수집한 해외 과학기술 정보 ... 151제6장. 연구개발 성과의 보안 등급 ... 152제7장. 국가과학기술종합정보시스템에 등록한 연구시설·장비 현황 ... 152제8장. 연구개발과제 수행에 따른 연구실 등의 안전 조치 이행 실적 ... 153제9장. 연구개발 과제의 대표적 연구 실적 ... 155제10장. 참고 문헌 ... 156끝페이지 ... 157