초록 ▼

연구개발 최종목표
- DGAT2, GPR43 등과 같이 지질대사와 관련이 있는 novel therapeutic target 기반 기초신약개발 연구를 통해 각 타깃별 약리학적 검증(in vivo proof-oc-concept) 을 도출하여 국내제약회사가 글로벌 혁신신약개발을 이끌어 낼 단초를 제공함

연구개발목표의 달성도
- 대사질환 치료를 위한 DGAT2 저해제 및 염증성 질환 치료를 위한 GPR43 agonist의 선도물질 개발이 성공적으로 수행되었음. 선도물질의 지표들을 대부분 만족할 만한 수준으로 확인하였

연구개발 최종목표
- DGAT2, GPR43 등과 같이 지질대사와 관련이 있는 novel therapeutic target 기반 기초신약개발 연구를 통해 각 타깃별 약리학적 검증(in vivo proof-oc-concept) 을 도출하여 국내제약회사가 글로벌 혁신신약개발을 이끌어 낼 단초를 제공함

연구개발목표의 달성도
- 대사질환 치료를 위한 DGAT2 저해제 및 염증성 질환 치료를 위한 GPR43 agonist의 선도물질 개발이 성공적으로 수행되었음. 선도물질의 지표들을 대부분 만족할 만한 수준으로 확인하였고, 특히 질환동물도델을 이용한 in vivo 약효평가를 통해 효능이 확인되었음.

연구개발 내용
● 주력 프로그램: 당뇨병치료제로서 DGAT2 저해제, 염증성 질환 치료제 GPR43 agonist 개발
● 타깃의 생화학적, 세포학적 개념에 적합한 평가시스템 구축
● 타깃의 활성을 조절하는 저분자물질 발굴 및 SAR을 통한 선도물질화
● 약리활성 실험을 통해 타깃의 therapeutic potential 을 검증 (2차년도)
1. 정확한 PK/PD 관계 정립된 저분자 물질 도출.
2. 도출된 저분자 활성물질들을 이용하여 생체내 실험들을 통해 약물의 효능 확인.
3. DGAT2 저해제가 당뇨병 혁신치료제로 개발될 가능성 입증.
4. GPR43 조절물질이 염증성질환의 혁신치료제로 개발될 가능성 입증.
5. 타깃이 관련된 타질병 치료제 개발 가능성(여드름, 간염, 관절염 등)도출 도모.
6. 최종적으로, 기업에 기술이전이 가능한 약물형(drug-like) 선도물질들을 양산함.

사업화 전략
- 본 과제가 성공적으로 수행되어 DGAT2와 GPR43의 조절 선도물질의 in vivo 효능이 검증되면 참여기업인 메디톡스와 기술이전 우선협상이 이루어지고, 경우에 따라서 본 과제에 관심을 가지고 있는 타기업과 후속협상이 이루어질 예정임.

기대효과 - 응용분야 및 활용범위 포함
● 기능지구내 선진적 신약개발 체계 수립
● 혁신형 당뇨병 치료제 및 염증성 질환 치료제 선도물질 개발
● 지질대사와 관련된 인슐린 저항성 및 염증 반응 기전 규명 - 기초과학적 연구성과 창출
● 글로벌 경쟁력이 있는 다수의 특허 및 기술이전 연구결과 도출
● 한국의 혁신신약개발 단초 마련