초록 ▼

- 싱가폴, 일본, 한국에서 유래한 천연물 라이브러리 (각각 5119, 1536, 796개)를 HCV 분석 시스템에서 스크리닝하였음
- 순수물질인지 혼합물인지에 따라 적합한 기준에 따라 유효화합물을 선별하고 순위를 정했음
- 선별된 유효 천연 화합물을 재구매하여 항바이러스 효과를 검증하였음
- HCV의 세포부착을 저해하는 항바이러스제를 발굴하였음
- HBV 감염 시스템을 구축하여 성능과 안정성을 검증하였음
- HBV의 세포진입부터 cccDNA형성 및 바이러스 단백질의 발현까지 약효검색을 할 수 있는 최초의

- 싱가폴, 일본, 한국에서 유래한 천연물 라이브러리 (각각 5119, 1536, 796개)를 HCV 분석 시스템에서 스크리닝하였음
- 순수물질인지 혼합물인지에 따라 적합한 기준에 따라 유효화합물을 선별하고 순위를 정했음
- 선별된 유효 천연 화합물을 재구매하여 항바이러스 효과를 검증하였음
- HCV의 세포부착을 저해하는 항바이러스제를 발굴하였음
- HBV 감염 시스템을 구축하여 성능과 안정성을 검증하였음
- HBV의 세포진입부터 cccDNA형성 및 바이러스 단백질의 발현까지 약효검색을 할 수 있는 최초의 HTS 분석법을 확립하고 검증하였음
- 연구용 화합물 라이브러리를 스크리닝하여 유효화합물을 선별하고 항바이러스 효과를 검증하였음

(출처 : 보고서 요약서 3p)

Abstract ▼

About 200 million and 350 million individuals worldwide are chronically infected with hepatitis C virus (HCV) and hepatitis B virus (HBV), respectively. Patients are carrying a high risk of developing serious complications like liver cirrhosis and hepatocellular carcinoma (HCC). Accordingly, chronic

About 200 million and 350 million individuals worldwide are chronically infected with hepatitis C virus (HCV) and hepatitis B virus (HBV), respectively. Patients are carrying a high risk of developing serious complications like liver cirrhosis and hepatocellular carcinoma (HCC). Accordingly, chronic viral hepatitis is the major reason for liver transplantations and therefore a significant burden to patients, insurances and for the gross domestic product (GDP). The prevalence of this diseases is alarming high especially in Asian countries like Korea, China and Japan with more than 8% and 2% patients chronically infected with HBV and HCV, respectively. Partially, therapies are available which are either extremely expensive or are inapplicable of curing patients.
To tackle this diseases we will use state of the art infectious cell culture systems to target the entire viral life cycles. With this tools we intend to screen small molecule compound- as well as natural compound libraries. Identified hits will be deeply characterized and inhibitors with novel mechanism of action (MoA) and drug-like properties will subjected to early structure activity relationship (eSAR) studies.
Our proposed strategy will generate knowledge as well as research tools and facilitates to screen for novel viral interventions which may open avenues to develop new strategies to fight chronic viral hepatitis.
In the first phase of the research, as proposed, we screened successfully natural compound libraries composed of pure compounds, fractions and crude extracts. Hits were selected and ranked according high HCV-inhibitory potencies and low cytotoxicities. We also established infectious assay system for HBV to search for inhibitor with novel MoA. The assay was proved to be robust enough for high-throughput screening, which enabled us to start pilot screening soon.

(출처 : SUMMARY 6p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제 출 문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요 약 문 ... 4
• SUMMARY ... 6
• CONTENTS ... 7
• 목차 ... 8
• 제1장 연구개발과제의 개요 ... 9
• 제2장 국내외 기술개발 현황 및 연구개발의 필요성 ... 10
• 제 1절. C형 간염 연구 ... 10
• 제3장 연구개발수행 내용 및 결과 ... 13
• 제 1절. C형 간염 바이러스 감염시스템을 이용한 천연물 라이브러리에서 저해제 탐색 ... 13
• 제 2절. B형 간염 바이러스에 대한 새로운 작용기전의 저해제 분석 및 스크리닝 시스템 개발 ... 24
• 제4장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 39
• 제5장 연구개발결과의 활용계획 ... 41
• 제6장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 42
• 제7장 연구시설·장비 현황 ... 43
• 제8장 참고문헌 ... 49
• 끝페이지 ... 49