초록 ▼

1. 연차목표
❍ Lead 물질 유도체 10종 이상 합성 후 in vitro activity 및 safety 확인에 의한 in vivo 시험물질 선정 및 특허 출원과 Lead 물질 1,2형 당뇨모델에서의 효능확인 및 Lead 물질 작용기전 연구

2. 개발내용 및 결과
❍ in vivo 실험용 Lead 화합물 합성: in vivo 효력확인 실험에 사용
❍ Lead 화합물 in vivo assay: 1, 2형 당뇨동물모델에서 경쟁제품 (insulin, glimepiride, metformin)과의 효력 비교

1. 연차목표
❍ Lead 물질 유도체 10종 이상 합성 후 in vitro activity 및 safety 확인에 의한 in vivo 시험물질 선정 및 특허 출원과 Lead 물질 1,2형 당뇨모델에서의 효능확인 및 Lead 물질 작용기전 연구

2. 개발내용 및 결과
❍ in vivo 실험용 Lead 화합물 합성: in vivo 효력확인 실험에 사용
❍ Lead 화합물 in vivo assay: 1, 2형 당뇨동물모델에서 경쟁제품 (insulin, glimepiride, metformin)과의 효력 비교
❍ Lead 유도체 화합물 합성: Lead 물질보다 활성이 향상된 유도체 합성을 위해 10종 이상의 유도체를 합성
❍ Lead 유도체 화합물 in vitro 효력확인: 이자, 근육, 간 및 지방세포에서 경쟁제품과 인슐린분비 또는 글루코오스 흡수를 비교
❍ 분석용 Lead 유도체 화합물 합성: in vitro 활성 있는 Lead 유도체 화합물의 물성, safety 및 in vitro ADME를 위한 물질 합성
❍ in vitro safety 확인: in vitro cytotoxicity, CYP inhibition, hERG assay, plasma stability 및 결합선택성 확인을 통하여 Lead 및 유도체들의 안전성을 확인

❍ 선별된 Lead 유도체 화합물의 동물 PK: in vivo 효력 test 물질 선정을 위한 Lead 유도체 화합물 PK 분석실시
❍ 작용기전연구: 다양한 세포 (이자, 간, 근육 및 지방세포)에서 인슐린 수용체 하위단계 신호전달 기전 관찰 (Insulin, DPP4-inhibitor, metformin, NBTD-0001, 단독 또는 병용)

3. 기대효과(기술적 및 경제적 효과)
❍ 매출증대 및 비용 절감 효과
·Ÿ 2020년 130조 세계시장이 형성될 것으로 예상되므로 제품화가 예상되는 2024년 이후로 1% 세계시장 점유율만으로도 1조원 이상의 매출이 기대됨
·Ÿ 특히 30조원 이상의 시장이 예상되는 1형 당뇨시장에서 증대된 평이성에 의하여 인슐린 제제 시장을 빠르게 대체하여 인슐린제제 사용비용 절감이 현재보다 50% 이상 절감될 것으로 예상됨

❍ 수출증대 및 수입 대체 효과
·Ÿ 본 과제 성공시 2014년 기준 7,000억원의 당뇨시장에서 350억원의 1형 당뇨시장 중 최소 30%이상을 대체할 것으로 예상되어 100억원이상 수입대체 효과가 발생할 것으로 예상됨

·Ÿ 2형 당뇨시장은 5% 이상 점유율을 예상한다면 300억원의 수입대체 효과를 예상 할 수 있음

❍ 고용창출 효과
Ÿ· 본 과제 성공시 R&D 외에 사업화를 위한 마케팅, 개발, 영업 등의 고용이 창출될 것임

4. 적용분야
❍ 경구투여 가능한 1형 당뇨병 치료제로 사용
❍ 기존 치료제와 병용시 시너지 효과를 얻음으로써 기존 약물 투여량 감소 및 효력 증진에 사용

(출처 : 연차보고서 초록 6p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제 출 문 ... 2
• 목차 ... 4
• 연차보고서 초록 ... 6
• 2016년 기술이전사업화 사업(연구소기업 R&BD) 주요 성과(1차년도) ... 8
• 대표성과 ... 9
• 성과내용 ... 11
• Ⅰ. 당해년도 추진 현황 ... 14
• 1. 사업화 추진 일정 ... 14
• 2. 당해년도 추진 실적 ... 15
• Ⅱ. 과제 수행결과(1차년도) ... 18
• 1. 기술개발 결과의 유형 및 무형 성과 전체를 기재 ... 18
• 2. 각 기관/기업별 추진 현황 ... 19
• 3. 시장 현황 및 사업화 추진 성과 ... 19
• Ⅲ. 결론 및 차년도 계획 ... 20
• 1. 사업화 수행 결과에 대한 자체평가 및 종합적 결론 ... 20
• 2. 2차년도 추진계획 ... 22
• 3. 마케팅 목표 ... 22
• Ⅳ. 사업비 사용현황 ... 23
• Ⅴ. 유형적 발생품(연구시설, 연구장비 등) 구입 및 관리 현황 ... 25
• Ⅵ. 기업 재무건전성 현황 ... 26
• Ⅶ. 1차년도 연구 세부 내용 ... 27
• 1장. 사업 개요 ... 27
• 1절. 사업화 추진배경 ... 27
• 2절. 사업화 대상기술 ... 29
• 3절. 사업화 계획 ... 33
• 4절. 사업화 기술개발 추진방안 ... 36
• 2장. 당해연도 목표 및 내용 ... 39
• 1절. 개발목표 ... 39
• 2절. 개발내용 및 범위 ... 39
• 3절. 마케팅/매출 목표 ... 39
• 3장. 수행내용 및 결과 ... 40
• 1절. 화합물 합성 ... 40
• 2절. in vitro 효능 확인 ... 42
• 3절. 선정된 화합물의 Pharmacokinetics (PK) 확인 (외부기관에 의뢰) ... 48
• 4절. in vivo 효능 확인 ... 56
• 5절. 선도물질 기전연구 ... 61
• 4장. 결론 및 고찰 ... 63
• 끝페이지 ... 64