초록 ▼

1. 연구목표
1) 최종목표
- 카이네이즈 표적저해 항암제 후보물질 도출
2) 2018년도 목표(2단계, 1년차)
- reversible BTK 억제제이며 동시에 ITK를 저해하지 않는 유효/선도물질을 도출하여 암치료제와 관절염치료제를 적응증으로 개발함
- 4세대 EGFR Allosteric 저해 항암제 선도물질 도출

2. 주요 연구내용
- 도출된 가역적 BTK-non-ITK 억제제 KRCB-309의 검증 및 최적화 연구 수행
- 항암제, 관절염치료제로 개발하기 위한 in vitro

1. 연구목표
1) 최종목표
- 카이네이즈 표적저해 항암제 후보물질 도출
2) 2018년도 목표(2단계, 1년차)
- reversible BTK 억제제이며 동시에 ITK를 저해하지 않는 유효/선도물질을 도출하여 암치료제와 관절염치료제를 적응증으로 개발함
- 4세대 EGFR Allosteric 저해 항암제 선도물질 도출

2. 주요 연구내용
- 도출된 가역적 BTK-non-ITK 억제제 KRCB-309의 검증 및 최적화 연구 수행
- 항암제, 관절염치료제로 개발하기 위한 in vitro/in vivo 활성 시험 진행
- 신규한 골격의 EGFR 알로스테릭 선도물질 발굴.

3. 주요 연구개발 결과 및 성과
- BTK 가역적 저해 항암제 초기 선도물질 도출, 동물 실험결과 확보
- 새로운 골격의 EGFR C797S 알로스테릭 저해 항암제 선도물질 도출

4. 활용분야 및 계획
1) BTK
- 항암제 뿐만 아니라 가역적 BTK저해 관절염 치료제, 파킨슨병 후보물질로서 적응증 확대 시도
- 범부처전주기 신약과제 지원
2) EGFR
- 발굴된 선도물질의 최적화 과정에서 정부 후보물질 최적화 개발과제 지원
- 조기 기술이전을 위한 노력

5. 기대효과
- 암(CLL, DLBCL) 뿐만 아니라 면역질환인 rheumatoid arthritis 치료제로 개발 가능한 reversible BTK 억제제 개발할 것임
- 세계 최초로 EGFR T790M 및 T790M/C797S에 특이적인 4세대 EGFR allosteric 억제제 개발
- 신개념의 allosteric 저해제 개발은 약제내성 대응 측면에서는 획기적인 시도로 향후 연구원 항암연구에 새로운 플랫폼으로 활용 가능

6. 차년도 or 2단계 연구계획
- EGFR C797S 알로스테릭 후보물질 발굴
- 뇌-침투성 3세대 EGFR 비가역 저해제 선도물질 발굴 시도

7. 출구전략
- 기술이전 또는 외부과제화

(출처 : 요약서 2p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 2018년 주요사업 연구결과 요약서 ... 2
• 2018년 주요사업 연구결과 보고서 ... 3
• 1. 연구개발 목표 ... 6
• 가. 최종 연구목표 ... 6
• 나. 당해 연도 연구목표 ... 6
• 2. 주요 연구내용 ... 8
• 가. 과년도 추진경과 ... 8
• 나. 당해 연도 주요 연구내용 ... 8
• 3. 주요 연구개발 결과(연구개발목표의 달성도) ... 37
• 가. BTK ... 37
• 나. EGFR ... 37
• 4. 연구개발의 성과 ... 38
• 가. 과제별 기술성취수준 ... 38
• 나. 정성적 성과 ... 38
• 다. 정량적 성과 ... 38
• 5. 연구성과 활용계획 ... 40
• 6. 기대효과 ... 41
• 가. 과학기술적 관점 ... 41
• 나. 경제적 관점 ... 41
• 다. 사회적 관점 ... 41
• 첨부1) 중장기 연구개발로드맵 ... 43
• 끝페이지 ... 43