초록 ▼

□ 연구개요
사슬길이가 다른 다양한 지방산류를 거대분자 및 약물 (알부민/젤라틴, palliperidone palmitate, Leuprolide, quetiapine)에 포접하는 Fattigation-platform 원천 기술을 활용하여 환자 친화적 장기 지속형 자가 형성 나노 데포 임플란트 제제 개발에 대한 원천기술과 물리화학적 특성, 생물약제학적 특성 및 효능 원리를 구축하고 검증함. 특히 용액 상태의 제형이 체내에 투여되었을 때 특성 변화로 신속히 자가나노 약물전달체 (장기지속형 나노데포 임플란트 주사제, 장기지속형 E

□ 연구개요
사슬길이가 다른 다양한 지방산류를 거대분자 및 약물 (알부민/젤라틴, palliperidone palmitate, Leuprolide, quetiapine)에 포접하는 Fattigation-platform 원천 기술을 활용하여 환자 친화적 장기 지속형 자가 형성 나노 데포 임플란트 제제 개발에 대한 원천기술과 물리화학적 특성, 생물약제학적 특성 및 효능 원리를 구축하고 검증함. 특히 용액 상태의 제형이 체내에 투여되었을 때 특성 변화로 신속히 자가나노 약물전달체 (장기지속형 나노데포 임플란트 주사제, 장기지속형 Eye drop 등)를 연구 개발하고자 함.

□ 연구 목표대비 연구결과
1차년도(2020-2021)
Fattigation-platform기반 거대분자 (알부민, 펩타이드, 폴리머)-지방산 신규 복합체 소재 합성 및 장기지속형 자가형성 나노데포임플랜트 제제 연구 확립
-소재 합성법 확립, 합성 여부 및 구조적 특성 고찰 및 소재의 공정 최적화를 위하여 Fattigation-platform을 활용한 알부민 기반 자가나노복합제 개발과 다양한 난용성 약물의 가용화 및 방출 지속화 플랫폼 연구를 성공적으로 구축함 (자가나노형 Fattigation-platform의 가용화 연구; 지방산 사슬길이에 따른 Fattigation-platform 자가나노 입자특성 및 장기지속형 타겟팅 검증; Fattigation 소재(AOC)와 Alginate기반 겔화시간 조정과 ISFG형성 최적화 연구; 용매교환과 Fattigation 소재(AOC)의 나노화에 따른 PLGA기반 이중약물방출 조절형 ISFG 연구 등)
2차년도 (2021-2022)
질환군 선정 및 타겟 약물의 Fattigation-platform 기반 거대분자-지방산 접합 나노약물전달체로의 적용 및 특성 평가함
-소재의 생체적합성 평가, 질환군 선정 및 임상적 미충족 요구 분석, 약물 봉입 전략 설정 및 생체적합성 약물전달체의 물리화학적 특성 평가 및 Fattigation-platform 기반 나노 약물전달체의 세포 상호작용, 독성 및 안전성 평가 등 수행함.
-Fattigation-platform을 활용한 안구 약물 전달을 위한 long-acting eye drops 설계, 다양한 지방산 (decanoic, myristic and stearic acid) 과 접합되는 quetiapine의 합성 및 pH-triggering 나노특성화 연구
3차 년도 (2022-2023)
성공적인 약물 봉입(Quetiapine, Leuprolide, Cyclosporine)을 통한 Fattigation-platform기반 거대분자-지방산 접합체 나노 약물전달시스템 확립 및 후속 연구 확대
-체내 주사형 의약 제형 개발을 위한 전임상 시험 및 체내 주사형 의약 제형 개발을 위한 특허성 확인 및 CMC/규제조화/인허가 기준을 구축함.
-pH-triggering 지방산-quetiapine 나노플랫폼 원천기술의 나노화 현상 특이점, 알부민의 단백질 코로나 (protein corona) 영향 및 동물실험(Beagle dogs)에서 장기지속성 여부를 진행함

□ 연구개발성과의 활용 계획 및 기대효과(연구개발결과의 중요성)
가. 학문·기술적 측면
-독창적인 Fattigation-platform 기술을 통한 장기지속형 자가형성나노데포임플랜트 주사제 약물전달시스템, 비침습적 버컬, 경구용 약물전달시스템의 전략적 옵션 제공
-약물 전달 핵심 기술 연구 경험 축적 및 제약바이오 인력 양성 계획
나. 경제·산업적 측면
-생체적합성 신소재 발명을 통한 펩타이드 및 단백질 의약품의 새로운 약물 전달 시스템 영역 구축을 통한 기술의 활용 및 파급성 증진
-펩타이드 및 단백질 의약품 등 고가의약품에 대한 기능성 대체의약품 개발 활성화 추진
다. 사회·문화적 측면
-환자 친화형 서방성 나노임플란트 주사제로 환자 부담 절감 및 다양한 치료 옵션 제공
-Fattigation 플랫폼을 이용한 혁신 의약품 개발에 따른 의료비 절감 등 사회/경제적 기여
라. 연구개발결과의 중요성
-본 연구진의 국내외 독창적인 Fattigation-platform기반 연구 개발 결과들은 새로운 생체적합성 기능성 소재를 활성화하여 항암제, 방출제어, 난용성약물, 바이오치료제등 생체이용률이 낮은 치료제들의 개량의약품 개발 및 새로운 제형 개발 및 투여경로 변경 의약품 개발 활성화에 기여할 것으로 사료됨.

(출처 : 연구결과 요약문 2p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 연구결과 요약문 ... 2
• 목차 ... 3
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 4
• 가. 최종연구목표 ... 4
• 2. 연구개발과제의 수행 과정 및 수행 내용 ... 5
• 나. 연구내용 및 결과 ... 5
• 3. 연구개발과제의 수행 결과 및 목표 달성 수준 ... 12
• 1) 정성적 연구개발성과(연구개발결과) ... 12
• 2) 세부 정량적 연구개발성과 ... 13
• 3) 목표 달성 수준 ... 13
• 4) 목표 미달 시 원인 분석 ... 13
• 4. 연구개발성과의 관련 분야에 대한 기여 정도(연구개발결과의 중요성) ... 14
• 5. 연구개발성과의 관리 및 활용 계획 ... 14
• 6. 자체점검표 ... 15
• 7. 참고문헌 ... 15
• [붙임1] 세부 정량적 연구개발성과 ... 17
• [붙임2] 연구책임자 대표적 연구실적 및 증빙(요약문 및 사본) ... 19
• 끝페이지 ... 35