초록 ▼

□ 연구개발 목표 및 내용
◎ 최종 목표
○ in-vitro assay 구축 및 평가 set up 및 신규화합물 biological 평가.
- 당사에서 합성된 약물의 타겟 단백질 활성에 대한 저해 능력 시험 구축 및 평가.
- 타겟 단백질의 활성을 억제하는 약물에서의 암세포사멸시험법 구축 및 평가.

◎ 전체 내용
- 합성된 후보물질의 사이클린-의존성 카이네이즈 패밀리(Cyclin-Dependent Kinase family; CDK2, CDK7, CDK9)에 대한 특이적-선택적 활성 억제 확인을

□ 연구개발 목표 및 내용
◎ 최종 목표
○ in-vitro assay 구축 및 평가 set up 및 신규화합물 biological 평가.
- 당사에서 합성된 약물의 타겟 단백질 활성에 대한 저해 능력 시험 구축 및 평가.
- 타겟 단백질의 활성을 억제하는 약물에서의 암세포사멸시험법 구축 및 평가.

◎ 전체 내용
- 합성된 후보물질의 사이클린-의존성 카이네이즈 패밀리(Cyclin-Dependent Kinase family; CDK2, CDK7, CDK9)에 대한 특이적-선택적 활성 억제 확인을 위한 효소 활성 평가 시험법 구축.
- 텔로머레이즈(Telomerase)를 타겟하는 당사 약물들의 효소 활성 저해 확인 및 DNA 또는 RNA 폴리머레이즈(DNA or RNA polymerase) 에 대한 특이적-선택성 연구 조사 및 시험법 구축.
- 폐암, 간암, 유방암, 난소암, 전립선암, 췌장암과 같은 다양한 암종을 확보.
- 타겟 단백질 활성을 억제하는 후보물질에 대한 췌장암, 간암, 유방암 등 다양한 암세포에서 세포사멸시험법 구축 및 약물 평가.

□ 연구개발성과
○ CDK7 타겟 억제제 후보 물질 평가 및 적용
- CDK7 효소에 대한 특이적인 억제제 발굴을 통해 CDK2 효소와 CDK9 효소에 대해 선택적 특이성 결과 확보.
- 페암 유방암 등에서 암세포 성장 저해 능력 검증.
- 후보 물질에 대한 동물약효모델 결과 확인.

○ 뉴클레오사이드 계약 합성 물질에 대한 암세포 사멸 확인
- 폐암, 유방암, 간암, 췌장암을 포함하는 다양한 암종에서 사멸 시험 확보.
- 바이러스 억제제 후보 발굴을 위한 세포 독성 결과 확인.

□ 연구개발성과 활용계획 및 기대 효과
○ 연구개발 활용계획
- 연구 결과로 산출된 물질의 암세포 사멸 효능 및 표적 단백질에 대한 선택성을 토대로 유방암 및 폐암 치료제로서 연구 자료로 활용할 예정임.
- 본 과제에 참여기업이 보유하고 있는 선행 효능 등 연구 자료로 확보된 후보물질에 대해 다양한 암종에 대한 효능 평가 및 백업 물질 디자인을 위한 참고 자료로 유용하게 활용될 것임.
- 폐암 및 유방암 외 전립선암, 난소암 등의 암으로 확대 연구.
- 특허 출원 계획 : 본 과제에 사용된 후보 물질에 대해 특허 출원할 계획임.
○ 기술적 파급효과
- 제이앤씨사이언스의 합성화합물에 대해 표적치료제로서의 in vitro/in vivo 효능 평가 결과 확보
- 삼중음성유방암에 대한 치료제에 대한 CDK7 저해제의 효과 확인을 통해 추가 in vivo efficacy 및 독성 실험을 통한 비임상연구 계획 수립 가능성 확인.
○ 경제적 파급효과
- 일자리 창출 : 연구원 고용 공고 및 실질적 고용 확대 예정.

(출처 : 요약문 2p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 요 약 문 ... 2
• 목차 ... 4
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 5
• 1) 타겟 질환 ... 5
• 2) 연구개발과제 ... 6
• 2. 연구개발과제의 수행 과정 및 수행 내용 ... 7
• 1) 연구개발과제의 수행 과정 ... 7
• 2) 수행 내용 ... 8
• 3. 연구개발과제의 수행 결과 및 목표 달성 정도 ... 10
• 1) 연구수행 결과 ... 10
• 2) 목표 달성 수준 ... 24
• 4. 목표 미달 시 원인분석 ... 25
• 5. 연구개발성과의 관련 분야에 대한 기여 정도 ... 25
• 6. 연구개발성과의 관리 및 활용 계획 ... 25
• 끝페이지 ... 28