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NTIS 바로가기국가/구분 | 한국(KR)/등록특허 |
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국제특허분류(IPC8판) |
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출원번호 | 10-1990-0007892 (1990-05-30) |
공개번호 | 10-1990-0018018 (1990-12-20) |
등록번호 | 10-0130463-0000 (1997-11-18) |
DOI | http://doi.org/10.8080/1019900007892 |
발명자 / 주소 |
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출원인 / 주소 |
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대리인 / 주소 |
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심사청구여부 | 있음 (1993-08-17) |
심사진행상태 | 등록결정(일반) |
법적상태 | 소멸 |
항백혈병 및 종양 억제 활성을 가진 탁솔의 합성을 위한 측쇄 전구체 및 비교적 고수율로 측쇄 전구체를 부착하는 방법을 제공한다.베타-락탐을 7-O-트리에틸실릴박카틴 III과 같은 알코올과 반응시키기에 효과적인 조건하에 충분한 양의 트리에틸아민, 디이소프로필에틸아민, 피리딘, N-메틸이미다졸 또는 4-디메틸아미노피리딘 등의 활성화제 존재하에서 알코올과 베타-락탐을 접촉시켜 탁솔 합성의 중요한 중간체인 베타-아미도 에스테르를 형성하고, 이 중간체를 탁솔로 전환시킨다. 예를 들어 베타-락탐을 4-탁산테트라사이클릭 핵과 C-13 하이드록실
하기식의 β-락탐(상기식에서 R1은 아릴, 치환된 아릴, 아킬, 알케닐 또는 알키닐이며, R2는 수소, 에톡시에틸, 2,2,2, -트리클로로에톡시메틸 또는 기타 히드록실 보호기이고, R3은 아릴, 치환된 아릴, 알킬, 알케닐 또는 알키닐이다.)
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