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연합인증

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신규 베타-락탐을 사용하는 탁솔제조방법 원문보기

IPC분류정보
국가/구분 한국(KR)/등록특허
국제특허분류(IPC8판)
  • C07D-205/08
출원번호 10-1990-0007892 (1990-05-30)
공개번호 10-1990-0018018 (1990-12-20)
등록번호 10-0130463-0000 (1997-11-18)
DOI http://doi.org/10.8080/1019900007892
발명자 / 주소
  • 로버트에이혼톤 / 미합중국플로리다탈라하씨***블레어스톤로드****
출원인 / 주소
  • 플로리다 스테이트 유니버시티 / 미국 플로리다주 ***** 탈라하쎄 이스트 포올 디락 드라이브 **** 허브 모르건빌딩 ***
대리인 / 주소
  • 박해선; 이준구 (PARK, Hae Sun)
  • 서울 강남구 역삼*동 ***-** 동경빌딩(특허법인 코리아나); 서울 강남구 역삼*동 ***-** 동 경빌딩 *층
심사청구여부 있음 (1993-08-17)
심사진행상태 등록결정(일반)
법적상태 소멸

초록

항백혈병 및 종양 억제 활성을 가진 탁솔의 합성을 위한 측쇄 전구체 및 비교적 고수율로 측쇄 전구체를 부착하는 방법을 제공한다.베타-락탐을 7-O-트리에틸실릴박카틴 III과 같은 알코올과 반응시키기에 효과적인 조건하에 충분한 양의 트리에틸아민, 디이소프로필에틸아민, 피리딘, N-메틸이미다졸 또는 4-디메틸아미노피리딘 등의 활성화제 존재하에서 알코올과 베타-락탐을 접촉시켜 탁솔 합성의 중요한 중간체인 베타-아미도 에스테르를 형성하고, 이 중간체를 탁솔로 전환시킨다. 예를 들어 베타-락탐을 4-탁산테트라사이클릭 핵과 C-13 하이드록실

대표청구항

하기식의 β-락탐(상기식에서 R1은 아릴, 치환된 아릴, 아킬, 알케닐 또는 알키닐이며, R2는 수소, 에톡시에틸, 2,2,2, -트리클로로에톡시메틸 또는 기타 히드록실 보호기이고, R3은 아릴, 치환된 아릴, 알킬, 알케닐 또는 알키닐이다.)

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