초록

본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 불순물 함량이 적은 올메사탄 메독소밀의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명은 신규 중간체(화학식 2)를 이용한 제조방법이며 기존 제조방법에서 다량 생성되는 불순물의 제거를 용이하게 하여 고수율로 순도 높은 올메사탄 메독소밀을 제조하는 방법에 관한 것이다.

대표청구항 ▼

하기 화학식 2를 4-클로로메틸-5-메틸-1,3-디옥솔-2-온으로 첨가반응 후 N,O-비스(트리메틸실릴)아세트아마이드(N,O-bis- (trimethylsilyl)acetamide), 트리메틸클로로실란(Trimethylchlorosilan), 헥사메틸디실라잔(hexa- methyldisilazane), t-부틸디메틸실릴클로라이드(tert-butyldimethylsilylchloride) 및 t-부틸디페닐실릴클로라이드(tert-butyldiphenylsilylchloride) 중에서 선택되는 어느 하나의 실릴 화합물로 처리하여 하기

하기 화학식 2를 4-클로로메틸-5-메틸-1,3-디옥솔-2-온으로 첨가반응 후 N,O-비스(트리메틸실릴)아세트아마이드(N,O-bis- (trimethylsilyl)acetamide), 트리메틸클로로실란(Trimethylchlorosilan), 헥사메틸디실라잔(hexa- methyldisilazane), t-부틸디메틸실릴클로라이드(tert-butyldimethylsilylchloride) 및 t-부틸디페닐실릴클로라이드(tert-butyldiphenylsilylchloride) 중에서 선택되는 어느 하나의 실릴 화합물로 처리하여 하기 화학식 1로 표시되는 올메사탄 메독소밀을 제조하는 것을 특징으로 하는 올메사탄 메독소밀의 제조방법.상기식에서, R은트리메틸실릴, t-부틸디메틸실릴 또는 t-부틸디페닐실릴이다.