초록

실로도신 합성용 중간체의 제조 방법 및 이를 이용한 실로도신의 제조 방법에 관한 것으로, 가격 경쟁력을 높이고, 제조 과정에서의 위험 요소를 낮추고, 효율적인 대량 생산에 용이하고, 광학적으로 순수한 고순도의 실로도신을 얻을 수 있는 실로도신의 제조 방법에 사용될 수 있는 실로도신 합성용 중간체의 제조 방법 및 실로도신의 제조 방법을 제공한다.

대표청구항 ▼

하기 화학식 2로 표시되는 화합물의 N2 위치에 tert-부톡시카보닐 보호기를 도입하여, 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 강염기의 존재 하에 가수 분해하여 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;하기 화학식 4로 표시되는 화합물 및 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 염기 및 촉매의 존재 하에 N-알킬화 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;하기 화학식 6으로 표시되는 화합물을 탈보호 반응시켜 하기 화학식 7로 표시되는 화합물을 제조하는 단

하기 화학식 2로 표시되는 화합물의 N2 위치에 tert-부톡시카보닐 보호기를 도입하여, 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 강염기의 존재 하에 가수 분해하여 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;하기 화학식 4로 표시되는 화합물 및 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 염기 및 촉매의 존재 하에 N-알킬화 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;하기 화학식 6으로 표시되는 화합물을 탈보호 반응시켜 하기 화학식 7로 표시되는 화합물을 제조하는 단계; 및하기 화학식 7로 표시되는 화합물을 광학 활성이 있는 주석산과 혼합하여, 광학적으로 순수한 하기 화학식 7a로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 실로도신 합성용 중간체의 제조 방법.[화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 6][화학식 7][화학식 7a]상기 화학식 5 내지 7a 각각에서,R1은 H, 또는 보호기이고,상기 화학식 5에서,LG는 이탈기(Leaving Group)를 나타낸다.