초록 ▼

YH18406의 비임상연구로서 원료의약품에 대한 물리화학적 성질 및 구조를 규명하고,각 특징에 대한 규격 설정 및 기준 및 시험방법을 확립하였다.
최적화 연구 및 scale up 연구로 대량생산 공정을 확립하고, 다양한 기술을 적용하여 제제 연구를 수행하였으며, 지속적인 후속물질 연구를 통해 비임상 후보물질 대비 동등이상의 약효를 보이는 후속물질을 도출하였다.
In vitro assay를 통하여 작용 기전을 확인하고, 정상 및 질환동물 모델을 이용하여 약효 평가 및 특장점 확보를 위한 시험을 진행하였다.
세포막 투과

YH18406의 비임상연구로서 원료의약품에 대한 물리화학적 성질 및 구조를 규명하고,각 특징에 대한 규격 설정 및 기준 및 시험방법을 확립하였다.
최적화 연구 및 scale up 연구로 대량생산 공정을 확립하고, 다양한 기술을 적용하여 제제 연구를 수행하였으며, 지속적인 후속물질 연구를 통해 비임상 후보물질 대비 동등이상의 약효를 보이는 후속물질을 도출하였다.
In vitro assay를 통하여 작용 기전을 확인하고, 정상 및 질환동물 모델을 이용하여 약효 평가 및 특장점 확보를 위한 시험을 진행하였다.
세포막 투과도, 대사 안정성, 혈장 단백결합률, 설치류 및 비설치류에서 체내동태평가 및 mass balance 시험 등을 통하여 약물의 흡수, 대사, 분포 및 배설에 관한 연구를 완료하였다.
GLP에 준하여 단회투여독성시험, 설치류 및 비설치류에서 반복투여독성시험, 유전독성 및 안전성약리시험을 수행한 결과, 우수한 안전성을 확인하였다.

(출처 : 요약서)

Abstract ▼

□ Results
We investigated the physicochemical properties and structure for pharmaceutical ingredient and set the quality standard for each characteristics and established the procedures and acceptance criteria for YH18406.
Large scale production process has been established through the optimiz

□ Results
We investigated the physicochemical properties and structure for pharmaceutical ingredient and set the quality standard for each characteristics and established the procedures and acceptance criteria for YH18406.
Large scale production process has been established through the optimization and scale up study and formulation study was performed using various innovative technique. Also, back-up compound showing equal or superior efficacy to current preclinical candidate.
The mode of action was evaluated through the in vitro assays, and several in vivo studies were performed in normal and disease animal models to evaluate the efficacy and additional benefit.
ADME study was completed through the permeability, microsomal stability, plasma protein bindings, pharmaokinetic studies in rodent and non-rodent, mass balance studies, etc.
Excellent safety profile was observed through the single and repeat dose toxicity studies in rodent and non-rodent, genotoxicity studies,safety pharmacology with GLP compliance.

(출처 : SUMMARY)

목차 Contents

• 표지 ... 1제 출 문 ... 2보고서 요약서 ... 3국문 요약문 ... 5SUMMARY ... 6목차 ... 71. 연구개발과제의 개요 ... 8 가. 연구의 중요성 ... 8 나. 연구의 필요성 ... 9 다. 연구개발 범위 ... 122. 국내외 기술개발 현황 ... 14 가. 당뇨병 치료제 현황 및 특성 ... 14 나. 당뇨병 치료제로서 GPR119 agonist의 개발 ... 153. 연구수행 내용 및 결과 ... 18 가. 합성/공정 연구 ... 18 나. 작용기전 / 약리약효 연구 ... 22 다. 약물동태학 연구 ... 33 라. 안전성 평가 ... 44 마. 원료/제제 연구 ... 484. 목표달성도 및 관련분야 기여도 ... 55 가. 목표달성도 ... 55 나. 관련분야 기여도 ... 575. 연구결과의 활용계획 ... 58 가. 연구결과 활용 및 추가연구 계획 ... 58 나. 연구성과 활용 계획 ... 606. 연구과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 61 가. 2015 EASD (European association for the study of diabetes) ... 617. 연구개발성과의 보안등급 ... 648. 국가과학기술종합정보시스템에 등록한 연구시설·장비 현황 ... 649. 연구개발과제 수행에 따른 연구실 등의 안전조치 이행실적 ... 6510. 연구개발과제의 대표적 연구실적 ... 6511. 기타사항 ... 6512. 참고문헌 ... 66끝페이지 ... 66