초록 ▼

○ 혁신신약 약물성 라이브러리기반 NF-ĸB 경로저해 퀴녹살린계 약물성 유효물질의 의약화학 최적화 연구를 통한 항암제 전임상 후보물질 개발
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 약물성 선도물질의 의약화학 최적화연구
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 항암제 전임상 후보물질 (in vitro, in vivo, 초기 PK 검증)개발 및 선정

2. 연구내용 및 방법
○ 1차년도: NF-ĸB경로저해 퀴녹살린계 항암제유효물질의 조합화학기반 의약화학 최적화 연구
- NF-ĸB(TGase2)

○ 혁신신약 약물성 라이브러리기반 NF-ĸB 경로저해 퀴녹살린계 약물성 유효물질의 의약화학 최적화 연구를 통한 항암제 전임상 후보물질 개발
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 약물성 선도물질의 의약화학 최적화연구
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 항암제 전임상 후보물질 (in vitro, in vivo, 초기 PK 검증)개발 및 선정

2. 연구내용 및 방법
○ 1차년도: NF-ĸB경로저해 퀴녹살린계 항암제유효물질의 조합화학기반 의약화학 최적화 연구
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 항암제 약물성 유효물질의 조합화학 기반 의약 화학 최적화 연구
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 항암제 약물성 유효물질의 in vitro 효능검증 및 약물성 SAR 분석

○ 2차년도: NF-ĸB경로저해 퀴녹살린계 항암제선도물질의 조합화학기반 의약화학 최적화연구
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 항암제 선도물질의 조합화학기반 제1차 의약화학 최적화 연구
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 항암제 선도물질의 in vitro 및 in vivo 효능검증 및 약물성 SAR 분석

○ 3차년도: NF-ĸB경로저해 퀴녹살린계 항암제 전임상 후보물질(in vitro / vivo, 초기PK, 초기독성 검증) 개발 및 선정
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 항암제 선도물질의 조합화학기반 제2차 의약화학 최적화 연구
- NF-ĸB(TGase2)경로저해 퀴녹살린계 항암제 in vivo, 초기PK 검증을 통한 전임상 후보물질 선정

3. 연구개발에 따른 기대성과
○ 조합화학기반의 약물성 라이브러리 구축기술은 의약화학의 중요한 핵심기술이며 또한 NF-ĸB(TGase2)경로 저해제 연구는 시장 진출이 없고 검증된 작용점으로써 초기연구단계의 구성으로는 독창적이기 때문에 국가 혁신신약 개발의 새로운 기술 라이센싱 성공 사례를 만들 것으로 사료됨.
○ 특히, 조합화학 기반의 독창적인 선도물질 개발과 의약화학 최적화 연구는 국가 신약개발 프로그램의 새로운 모델로 활용될 수 있을 것임.

(출처 : 연구개발사업 최종연구개발결과보고서 요약문 4p)

Abstract ▼

1. Research Purpose
○ Development of a novel quinoxaline anti-cancer pre-candidate acting on NF-ĸB pathway inhibitor based on innovative drug-like library
- To optimize biological activity for a novel quinoxaline lead compound acting on NF-ĸB pathway
- To develop a novel quinoxaline anti-ca

1. Research Purpose
○ Development of a novel quinoxaline anti-cancer pre-candidate acting on NF-ĸB pathway inhibitor based on innovative drug-like library
- To optimize biological activity for a novel quinoxaline lead compound acting on NF-ĸB pathway
- To develop a novel quinoxaline anti-cancer pre-candidate (in vitro, in vivo, early PK) acting on NF-ĸB pathway

2. Research Contents
○ 1'st year: Development of combinatorial synthetic methodology for a novel quinoxaline lead compound acting on NF-ĸB pathway
- To Develop a combinatorial synthetic method for a novel quinoxaline hit compound acting on NF-ĸB pathway
- To optimize in vitro efficacy and SAR analysis for a novel quinoxaline hit compound acting on NF-ĸB pathway

○ 2'nd year: Optimization of medicinal chemistry for a novel quinoxaline lead compound acting on NF-ĸB pathway
- To develop a combinatorial synthetic method for the 1'st quinoxaline lead compound acting on NF-ĸB pathway
- To optimize in vitro/vivo efficacy and SAR analysis for a novel quinoxaline lead compound acting on NF-ĸB pathway

○ 3'rd year: Development of a novel quinoxaline anti-cancer pre-candidat e(in vitro, in vivo, early PK) acting on NF-ĸB pathway
- To optimize the 2'nd quinoxaline anti-cancer lead compound acting on NF-ĸB pathway
- To develop a novel quinoxaline anti-cancer pre-candidate by in vivo and early PK evaluation

3. Expected Contribution
○ Combinatorial chemistry is a key link in the chain comprising the new drug discovery paradigm of this basic science project "from genes to drugs".
○ Especially, combinatorial chemistry will be operate a new medicinal chemistry methodology to increase efficiency of lead optimization process.

(출처 : Project Summery 5p)

목차 Contents

• 표지 ... 1제 출 문 ... 2목차 ... 3요약문 ... 4Project Summery ... 51. 연구과제의 최종 연구개발 목표 ... 6 가. 연구개발대상 기술의 경제적․산업적 중요성 및 연구개발의 필요성 ... 6 나. 연구개발대상 기술의 국내․외 현황 ... 9 다. 연구과제의 연구개발 목표 및 내용 ... 122. 연구과제의 연구대상 및 방법 ... 133. 연구과제의 연구개발결과 ... 144. 연구과제의 연구결과 고찰 및 결론 ... 275. 연구과제의 연구성과 및 목표달성도 ... 28 (1) 연구성과 총괄 ... 28 (2) 연구성과 상세내역 ... 29 (3) 연구개발과제의 목표달성도 ... 496. 연구과제의 활용계획 ... 50 (1) 연구종료 3년까지 예상 연구성과 ... 50 (2) 연구성과의 활용계획 ... 507. 참고문헌 ... 518. 첨부서류 ... 51 별첨 1 : 1-3 차년도항암/항염증/의약합성기술 학술논문 게재(총 SCI 논문: 6 편) ... 52 별첨 2 : 1-3 차년도항암/항염증/기술 관련 특허 출원/등록 ... 65끝페이지 ... 72