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NTIS 바로가기주관연구기관 | 경희대학교 Kyung Hee University |
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연구책임자 | 김남중 |
보고서유형 | 최종보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 | 한국어 |
발행년월 | 2016-10 |
과제시작연도 | 2015 |
주관부처 | 미래창조과학부 Ministry of Science, ICT and Future Planning |
등록번호 | TRKO201700010541 |
과제고유번호 | 1711029487 |
사업명 | 신진연구자지원 |
DB 구축일자 | 2017-10-12 |
키워드 | 키나아제 저해제.유도체의 합성.선택성.대식세포.엽산.엽산결합체.구조 활성 관계 연구.항염증.합리적 분자설계.Kinase inhibitors.Synthesis of analogues.Selectivity.Macrophage.Folic acid.Folate conjugate.SAR.Anti-inflammatory.Rational design. |
DOI | https://doi.org/10.23000/TRKO201700010541 |
1. 1차년도 연구성과
· 분자모델링 및 rational design기반 신규 p38 MAPK저해제를 분자설계함
· 분자설계를 기반으로 신규 모핵의 p38 MAPK저해후보물질 32종을 합성함
· Submicromolar수준의 IC50을 지니는 신규 p38 MAPK저해후보물질 6종을 도출함
· 구조활성관계 정립을 통해 추가적인 화합물의 분자설계를 수행함
2. 2차년도 연구성과
· 기 확립된 구조활성관계 기반 신규 benzophenone-biphenylamide 하이브리드 형태의 신규 p38 MAPK 저
1. 1st year research achievement
· We designed & synthesized novel p38 MAPK inhibitors based on molecular modeling & rational design (total 32 compounds)
· Novel p38 MAPK inhibitors with IC50 of submicromlar range were identified. (6 compounds)
· Structure-activity relationship (SAR)was als
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