초록 ▼

본 과제의 최종목표는 구조기반신약발굴기술로 발굴한 first-in-class 지방산합성저해 항생제 신물질을 이용, 임상에 최적화된 경구제 및 주사제를 개발하여 IND 신청 후 승인까지 목표로 하였음.

각 제형별 진행상황을 정리하면, 경구제의 경우 주원료 순도 및 PK 재현성 결여 이슈로 IND 신청을하지 못해 목표를 달성하지 못하였으며, 주사제는 preformulation 및 분석법 개발 완료하여 목표를100% 달성하였음.

경구제의 경우 1년차 연구 과정에서 도출된 두 가지 문제 중 하나인 주원료 순도 문제

본 과제의 최종목표는 구조기반신약발굴기술로 발굴한 first-in-class 지방산합성저해 항생제 신물질을 이용, 임상에 최적화된 경구제 및 주사제를 개발하여 IND 신청 후 승인까지 목표로 하였음.

각 제형별 진행상황을 정리하면, 경구제의 경우 주원료 순도 및 PK 재현성 결여 이슈로 IND 신청을하지 못해 목표를 달성하지 못하였으며, 주사제는 preformulation 및 분석법 개발 완료하여 목표를100% 달성하였음.

경구제의 경우 1년차 연구 과정에서 도출된 두 가지 문제 중 하나인 주원료 순도 문제는 원료제조공정개발 및 재처리를 통해 불순물을 제거하여 해결하였음. 그리고 PK 재현성 결여 문제는 원료물질에 염 도입, 속서방 및 위체류정 등 다양한 제형 개발로 해결하고자 연구를 진행하였으며, 최근 유의성있는 결과를 도출하였음.

주사제형의 경우 1년차에서 preformulation 연구 및 다양한 제제 컨셉을 적용하여 제제 도출 후 물리화학 및 생물학적 특성 평가를 통해 제제 개발 위한 기초자료를 확보하였음. 또한 용해도가 낮은CG400549에 염을 도입하여 수용해도를 2.7 μg/mL에서 2.1 mg/mL로 약 780배 향상시겼음. 다양한 제형연구 결과를 토대로 고분자분산체 및 리포좀 기술 적용하여 20 mg/mL 제제를 개발하였고, 이를 기초로 injectability 및 용해도 개선 작업을 진행하였음.

(출처 : 요약서 3p)

Abstract ▼

Ⅳ. Result summary
For the oral formulation, CG400549T, it was not reached the main goal, IND application, due to the purity issue of CG400549 API and the absence of repeatability for in vivo beagle dog pharmacokinetics (PK) study in the first year of the project. For the intravenous formulation,

Ⅳ. Result summary
For the oral formulation, CG400549T, it was not reached the main goal, IND application, due to the purity issue of CG400549 API and the absence of repeatability for in vivo beagle dog pharmacokinetics (PK) study in the first year of the project. For the intravenous formulation, it was carried out 100% the first-year goals of the project, preformulation study and analysis method development.

The purity problem was resolved by developing the synthesizing processes of CG400549 and discarding impurities through a re-purification process. The repeatabilityof PK results was recently obtained through various formulation studies such as formation of CG400549 salt,immediate-release tablet and gastrorentative tablet.

For CG400549 injectable formulation, a variety of formulation studies has been performed during the first year of the project. The designated formulations were investigated in terms of physiochemical and biological properties. All the results obtained were employed as a basis todevelop the more optimized formulation. The formation of CG400549 salt dramatically enhanced itswater solubility 780 times from 2.7mg/mL to 2.1mg/mL. In addition, the combination of solid dispersion and liposome technologies made possible to formulate an injectable formulation, exhibiting a solubilityof 20mg/mL. The intravenous formulation has been optimized in order to improve its injectability and solubility.

(출처 : SUMMARY 7p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제 출 문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요 약 문 ... 4
• SUMMARY ... 6
• CONTENTS ... 8
• 목차 ... 9
• 제1장 연구개발과제의 개요 ... 10
• 1절 연구개발의 목적 ... 10
• 2절 연구개발의 필요성 ... 11
• 제2장 국내외 기술개발 현황 ... 13
• 1절 국내외 시장규모 ... 13
• 2절 경쟁약물 현황 ... 14
• 제3장 연구개발수행 내용 및 결과 ... 16
• 1절 경구제형연구 ... 16
• 2절 주사제형연구 ... 53
• 제4장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 65
• 1절 연구개발 목표 ... 65
• 2절 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 74
• 3절 향후 추가 연구 계획 ... 77
• 제5장 연구개발결과의 활용계획 ... 78
• 제6장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 80
• 제7장 연구시설ㆍ장비 현황 ... 84
• 제8장 참고문헌 ... 85
• 끝페이지 ... 88