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반응표면분석법을 이용한 이부프로펜의 분쇄공정변수의 최적화
Optimization of Process Variables for Grinding of Ibuprofen using Response Surface Methodology 원문보기

Korean chemical engineering research = 화학공학, v.51 no.6, 2013년, pp.685 - 691  

심철호 (상지대학교 정밀화학신소재학과)

초록
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이부프로펜은 비스테로이드성 소염진통제(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs; NSAIDs)의 대표적인 성분이다. 이부프로펜은 결정성이 크기 때문에 난용성이며, 따라서 생체이용률(bioavailability)도 낮다. 이와 같은 난용성을 개선하기 위해서는 이부프로펜의 입도를 감소시킬 필요가 있다. 본 연구의 목적은 이부프로펜의 분쇄조건을 최적화하는데 있다. 이부프로펜을 분쇄하기 위하여 유성밀을 사용하였으며, Box-Behnken 방법을 이용하여 분쇄변수들의 최적조건을 구하였다. 이부프로펜 분쇄생성물의 물성을 조사하기 위하여 입도, 결정크기 및 인장강도 측정에는 각각 입도분석기, XRD, tensile/compression tester를 사용하였다. 분쇄 최적조건은 밀회전수는 290 rpm, 시료장입량은 24.6 g, 분쇄시간은 10분이었으며, 이 조건에서 이부프로펜 분쇄생성물의 입도는 $13.5{\mu}m$이었다. 이부프로펜은 분쇄 후 결정크기가 감소하였다. 이부프로펜 분쇄생성물의 정제의 상대밀도가 0.85~0.90인 범위에서 그 정제의 인장강도는 $12{\sim}14Kg_f/cm^2$ 이었다.

Abstract AI-Helper 아이콘AI-Helper

Ibuprofen, non-steroidal anti-inflammatory drugs; NSAIDs, is a highly crystalline substance with the pharmaceutical properties of poor solubility and low bioavailability. The size reduction of ibuprofen is needed to improve the solubility. The objective of this study is to optimize the grinding cond...

주제어

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문제 정의

  • 따라서 본 연구에서는 분쇄공정 전·후의 이부프로펜 결정구조와 물리적, 화학적 변화를 조사하고자 XRD 분석을 하였다.
  • 또한 분쇄 전·후의 이부프로펜 정제의 인장강도를 비교하고, 시판용 이부프로펜 정제의 인장강도와 가장 근접한 값을 갖는 분쇄생성물의 정제의 상대밀도값을 제시하고자 한다.
  • 본 연구에서는 이부프로펜을 원료로 하여 밀회전수, 시료장입량, 분쇄시간 등의 분쇄공정변수가 분말의 입도에 미치는 영향을 입도분석을 통하여 확인하며, 이 때 반응표면분석법의 일종인 Box-Behnken Method으로 해석하여 최적의 분쇄조건을 찾고자 한다. XRD 패턴의 변화로부터 이부프로펜의 분쇄 전·후의 물성변화와 결정크기를 관찰하여 용해성을 추정하고자 한다.
  • 본 연구에서의 목적은 유성밀링을 이용하여 난용성인 이부프로펜의 입도를 감소시켜서 용해성을 개선함과 동시에, 종래의 연구에서 제기되는 약물의 변질과 경제성 등을 비롯한 기타 단점을 보완하는데 있다.
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질의응답

핵심어 질문 논문에서 추출한 답변
이부프로펜이란 무엇입니까? 이부프로펜은 아스피린과 더불어 대표적인 비스테로이드성 소염진통제(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs; NSAIDs)이며, 소염, 진통, 해열 작용을 하는 약물이다. 이부프로펜은 소수성 결합구조를 가지고 있기 때문에 난용성이다.
이부프로펜이 난용성인 이유는 무엇입니까? 이부프로펜은 아스피린과 더불어 대표적인 비스테로이드성 소염진통제(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs; NSAIDs)이며, 소염, 진통, 해열 작용을 하는 약물이다. 이부프로펜은 소수성 결합구조를 가지고 있기 때문에 난용성이다. 일반적으로 난용성 원료 의약품을 환자에게 그대로 투여하는 경우, 약물의 용출과 치료 상의 흡수가 매우 낮다[1].
이부프로펜의 난용성을 개선하기 위한 두 가지 방법과 각각의 특징은 무엇입니까? 이부프로펜의 난용성을 개선하기 위하여 통상적으로 두 가지 방법을 이용하고 있다[13]. 한 가지 방법은 약물 표면에 친수성기를 부가하거나 계면활성제를 첨가하여 가용화시키는 방법이다[14~17]. 이 방법들은 건조공정이 필수적으로 필요하며, carrier 물질을 합성하고 기능성을 부여하는데 시간이 많이 소요된다는 문제점이 있다. 또 한 가지 방법은 분쇄, 분무건조, 동결건조 등과 같은 공정에 의하여, 분체의 입도를 감소시켜서 표면적을 증가시키거나 혹은 표면개질하여 약물의 용출속도를 향상시키는 방법이다[13,18~22]. 동결건조로 얻어진 정제는 매우 다공성인 구조이므로 정제를 구강 속에 투입하면 정제의 pore 속으로 침이 급속으로 침투되어, 급속 분해가 가능하나[18] 비용이 많이 드는 문제점이 있다. 분무건조 공정은 특수 제형(dosage form)의 용도로도 사용되는데[19], 용융점이 낮은 약물(이부프로펜의 용융점은 75~77 oC)의 경우에는 이 공정 중에 발생하는 높은 열 등에 의하여 약물이 화학적 변화를 일으키는 문제점과, 다량의 용매를 사용 시 용매의 잔류, 용매처분과 고 에너지 사용 등과 같은 문제점 등을 가지고 있다.
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