초록

본 발명은 항체-약물 접합체에 적합한 독소 분자를 제공하고, 구체적으로 본 발명은 하기 식 (I)로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 수화물을 제공한다. 본 발명의 화합물은 종양 세포 증식과 관련된 질환의 치료를 위한 약학적 조성물의 제조에 사용될 수 있다.

대표청구항 ▼

하기 식 (I)로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 수화물로서,X는 H, OH, NH2, NHR0으로 이루어진 군으로부터 선택되고;Y는 (CR1R2)n으로 이루어진 군으로부터 선택되며;Z는 화학 결합, C(O), C(S), C(NH), S(O)2, S(O)로 이루어진 군으로부터 선택되고;R0은 C1-C8 알킬, C1-C8 할로알킬, C1-C8 중수소화 알킬, C1-C8 알콕시, C1-C8 히드록시알킬, C3-C8 시클로알킬 또는 3-12원 헤테로고리기로 이루어진 군으로부터 선택되며;R1 및 R2는 각각 독

하기 식 (I)로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 수화물로서,X는 H, OH, NH2, NHR0으로 이루어진 군으로부터 선택되고;Y는 (CR1R2)n으로 이루어진 군으로부터 선택되며;Z는 화학 결합, C(O), C(S), C(NH), S(O)2, S(O)로 이루어진 군으로부터 선택되고;R0은 C1-C8 알킬, C1-C8 할로알킬, C1-C8 중수소화 알킬, C1-C8 알콕시, C1-C8 히드록시알킬, C3-C8 시클로알킬 또는 3-12원 헤테로고리기로 이루어진 군으로부터 선택되며;R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 원자, 중수소 원자, 할로겐, C1-C8 알킬, C1-C8 할로알킬, C1-C8 중수소화 알킬, C1-C8 알콕시, 히드록실, 아미노, 시아노, 니트로, C1-C8 히드록시알킬, C3-C8 시클로알킬 또는 3-12원 헤테로고리기로 이루어진 군으로부터 선택되거나;또는, R1 및 R2는 이들에 연결된 탄소 원자와 함께 C3-C8 시클로알킬 또는 3-12원 헤테로고리기를 형성하고;R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소 원자, 중수소 원자, 할로겐, C1-C8 알킬, C1-C8 할로알킬, C1-C8 중수소화 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되거나;또는, R3 및 R4는 이들에 연결된 탄소 원자와 함께 포화 또는 불포화 5-12원 고리, 포화 또는 불포화 5-12원 헤테로고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 구조를 형성하며;n은 0, 1, 2 또는 3으로부터 선택되고;n이 2, 3인 경우, 각 CR1R2는 동일하거나 상이할 수 있으며;달리 명시되지 않는 한, 본 발명의 기(group)는 모두 할로겐, 니트릴기, 니트로, 히드록실, 아미노, C1-C6 알킬-아민기, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C1-C6 알콕시, 할로겐화 C1-C6 알킬, 할로겐화 C2-C6 알케닐, 할로겐화 C2-C6 알키닐, 할로겐화 C1-C6 알콕시, 알릴, 벤질, C6-C12 아릴, C1-C6 알콕시-C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시-카르보닐, 페녹시카르보닐, C2-C6 알키닐-카르보닐, C2-C6 알케닐-카르보닐, C3-C6 시클로알킬-카르보닐, C1-C6 알킬-술포닐로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기에 의해 치환될 수 있는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 수화물.